Diltiazem 49

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Contraindicaciones El diltiazem está contraindicado en (1) los pacientes con síndrome del seno enfermo, excepto en presencia de un marcapasos ventricular funcionamiento, (2) los pacientes con bloqueo AV de segundo o tercer grado, excepto en presencia de un marcapasos ventricular funcionamiento, (3) los pacientes con hipotensión (menos de 90 mm Hg sistólica), (4) los pacientes que han demostrado hipersensibilidad a la droga, y (5) los pacientes con infarto agudo de miocardio y la congestión pulmonar documentada por medio de rayos x en la admisión. REACCIONES ADVERSAS Las reacciones adversas graves han sido poco frecuentes en los estudios realizados hasta la fecha, pero se debe reconocer que los pacientes con deterioro de la función ventricular y alteraciones de la conducción cardíaca por lo general han sido excluidos. En los ensayos controlados con placebo de angina domésticos, la incidencia de reacciones adversas durante el tratamiento con diltiazem no fue mayor que la reportada durante el tratamiento con placebo. Los siguientes representan ocurrencias observadas en los ensayos clínicos de pacientes con angina. En muchos casos, no se ha establecido la relación de diltiazem. Las ocurrencias más comunes de estos estudios, así como su frecuencia de presentación, son el edema (2.4), dolor de cabeza (2,1), náuseas (1,9), mareos (1,5), exantema (1,3), y astenia (1.2). Además, se registraron los siguientes eventos con poca frecuencia (menos de 1): Cardiovascular: La angina de pecho, arritmia, bloqueo AV (primer grado), bloqueo AV (de segundo o tercer grado ver ADVERTENCIAS, conducción cardiaca), bradicardia, bloqueo de rama extrasístoles, insuficiencia cardíaca congestiva, ECG anormal, enrojecimiento, hipotensión, palpitaciones, síncope, taquicardia, ventriculares. Sistema nervioso: sueños anormales, amnesia, depresión, alteración de la marcha, alucinaciones, insomnio, nerviosismo, parestesias, cambios de personalidad, somnolencia, temblor. Gastrointestinales: Anorexia, estreñimiento, diarrea, disgeusia, dispepsia, elevaciones leves de la fosfatasa alcalina, SGOT, SGPT, y LDH (ver Advertencias, lesión hepática aguda), sed, vómitos, aumento de peso. Dermatológica: petequias, fotosensibilidad, prurito, urticaria. Otros: La ambliopía, elevación de CPK, boca seca, disnea, epistaxis, irritación de los ojos, la hiperglucemia, hiperuricemia, impotencia, calambres musculares, congestión nasal, nicturia, dolor osteoarticular, poliuria, dificultades sexuales, tinnitus. Los siguientes eventos posteriores a la comercialización se han comunicado con poca frecuencia en los pacientes que recibieron diltiazem: pustulosis exantemática generalizada aguda, reacciones alérgicas, alopecia, angioedema (incluyendo edema facial o periorbital), asistolia, eritema multiforme (incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica), síntomas extrapiramidales , hiperplasia gingival, anemia hemolítica, aumenta el tiempo de sangrado, leucopenia, fotosensibilidad (incluyendo queratosis liquenoide e hiperpigmentación en áreas de la piel expuestas al sol), la púrpura, la retinopatía, miopatía, y trombocitopenia. Se han dado casos observados de una erupción generalizada, algunos caracterizado como vasculitis leucocitoclástica. Además, se han observado acontecimientos tales como el infarto de miocardio, que no son fácilmente distinguibles de la historia natural de la enfermedad en estos pacientes. Una relación de causa y efecto definitivo entre estos eventos y la terapia diltiazem sin embargo, no se puede establecer. dermatitis exfoliativa (demostrado por la reexposición) también ha sido reportado. Interacción con otros medicamentos debido al potencial de efectos aditivos, precaución y un ajuste cuidadoso están garantizados en pacientes que reciben concomitantemente con diltiazem cualquier agente que se sabe afectan la contractilidad y / o conducción cardiaca (ver Advertencias). Los estudios farmacológicos indican que puede haber efectos aditivos en la prolongación de la conducción AV al utilizar betabloqueantes o digitálicos concomitantemente con diltiazem (ver Advertencias). Al igual que con todos los medicamentos, se debe tener cuidado al tratar a pacientes con múltiples medicamentos. Diltiazem es a la vez un sustrato y un inhibidor de la P-450 3A4 sistema de enzima citocromo. Otros fármacos que son sustratos específicos, inhibidores o inductores de este sistema enzimático pueden tener un impacto significativo en el perfil de eficacia y de efectos secundarios de diltiazem. Los pacientes que toman otros fármacos que son sustratos del CYP450 3A4, especialmente en pacientes con insuficiencia renal y / o hepática, pueden requerir un ajuste de dosis al iniciar o interrumpir el diltiazem administrado concomitantemente con el fin de mantener los niveles óptimos de sangre terapéuticos. Anestésicos La depresión de la contractilidad cardiaca, conductividad, y la automaticidad, así como la dilatación vascular asociada con anestésicos, pueden potenciarse por los bloqueadores de los canales de calcio. Cuando se usa de forma concomitante, anestésicos y bloqueadores de calcio se ajustará cuidadosamente. Los estudios demostraron que las benzodiazepinas diltiazem aumentó el AUC de midazolam y triazolam por 3 a 4 veces y la Cmáx en 2 veces, en comparación con el placebo. La vida media de eliminación de midazolam y triazolam también aumentó (1.5 a 2.5 veces) durante la coadministración con diltiazem. Estos efectos farmacocinéticos observados durante la administración concomitante de diltiazem pueden provocar un aumento de los efectos clínicos (por ejemplo, sedación prolongada) tanto de midazolam y triazolam. Los betabloqueantes controlados y estudios nacionales no controlados sugieren que el uso concomitante de diltiazem y beta-bloqueantes es generalmente bien tolerado. Los datos disponibles no son suficientes, sin embargo, para predecir los efectos del tratamiento concomitante, particularmente en pacientes con disfunción ventricular izquierda o anomalías de la conducción cardíaca. La administración de diltiazem concomitantemente con propranolol en cinco voluntarios normales resultó en un aumento de los niveles de propranolol en todas las materias, y la biodisponibilidad del propranolol aumentó aproximadamente 50. In vitro, el propranolol parece ser desplazados de sus sitios de unión de diltiazem. Si la terapia de combinación se inicia o se retira junto con propranolol, un ajuste en la dosis de propranolol puede estar justificada (ver Advertencias). Buspirona En nueve sujetos sanos, diltiazem aumentó significativamente la media buspirona AUC 5,5 veces y Cmax 4,1 veces en comparación con placebo. El T1 / 2 y Tmax de la buspirona no se vieron afectados significativamente por diltiazem. efectos mejorada y aumento de la toxicidad de la buspirona puede ser posible durante la administración concomitante con diltiazem. ajustes de dosis posteriores pueden ser necesarios durante la administración conjunta, y deben basarse en la evaluación clínica. La administración concomitante de carbamazepina diltiazem con carbamazepina se ha informado que el resultado de los niveles séricos elevados de carbamazepina (40-72 de aumento) que resulta en toxicidad en algunos casos. Los pacientes que reciben estos fármacos simultáneamente deben ser monitorizados para detectar una posible interacción de drogas. Cimetidina Un estudio en seis voluntarios sanos ha mostrado un aumento significativo en los niveles plasmáticos diltiazem pico (58) y el área bajo la curva (53) después de un curso de 1 semana de cimetidina a 1200 mg por día y una dosis única de diltiazem 60 mg. Ranitidina produjo aumentos menores, no significativos. El efecto puede estar mediado por la inhibición de la cimetidina citocromo hepático P-450, el sistema de enzima responsable del metabolismo de primer paso de diltiazem conocidos. Los pacientes que están recibiendo terapia con diltiazem deben ser controlados cuidadosamente por un cambio en el efecto farmacológico al iniciar y suspender la terapia con cimetidina. Un ajuste en la dosis de diltiazem puede estar justificada. La bradicardia sinusal clonidina lo que resulta en la inserción de marcapasos hospitalización y ha sido reportado en asociación con el uso de la clonidina concurrentemente con diltiazem. Controlar la frecuencia cardíaca en pacientes tratados con diltiazem concomitante y la clonidina. La ciclosporina A interacción farmacocinética entre diltiazem y ciclosporina se ha observado durante los estudios realizados en pacientes con trasplante renal y cardíaco. En los receptores de trasplante renal y cardíaco, una reducción de la dosis de ciclosporina a través de 15 a 48 fue necesario para mantener concentraciones similares a los observados antes de la adición de diltiazem. Si estos agentes se administran simultáneamente, las concentraciones de ciclosporina deben ser controlados, especialmente cuando se inicia la terapia diltiazem, ajustarse o suspenderse. El efecto de la ciclosporina sobre las concentraciones plasmáticas de diltiazem no ha sido evaluado. Administración de la digital de diltiazem con digoxina en 24 sujetos sanos de sexo masculino aumento de las concentraciones plasmáticas de digoxina, aproximadamente 20. Otro investigador encontró ningún aumento en los niveles de digoxina en 12 pacientes con enfermedad arterial coronaria. Dado que no han sido contradictorios los resultados respecto al efecto de los niveles de digoxina, se recomienda un seguimiento de los niveles de digoxina al iniciar, ajustar y suspender el tratamiento diltiazem para evitar un posible exceso o defecto de digitalización (ver Advertencias). Quinidina diltiazem aumenta significativamente el AUC (0) de la quinidina por 51, T1 / 2 por 36, y disminuye su cloral por 33. Seguimiento de los efectos adversos quinidina puede estar justificada la cual se ajustó en consecuencia. La administración conjunta de rifampicina rifampina con diltiazem rebajado las concentraciones plasmáticas de diltiazem a niveles indetectables. La coadministración de diltiazem con rifampicina o cualquier conocido inductor del CYP3A4 debe evitarse siempre que sea posible, y la terapia alternativa considerada. Las estatinas Diltiazem es un inhibidor del CYP3A4 y se ha demostrado que aumenta significativamente el AUC de algunas estatinas. El riesgo de miopatía y rabdomiólisis con estatinas metabolizadas por CYP3A4 puede incrementarse con el uso concomitante de diltiazem. Cuando sea posible, utilice una estatina no metabolizada por CYP3A4 junto con diltiazem lo contrario, los ajustes de dosis para ambos diltiazem y la estatina se debe considerar junto con una estrecha vigilancia para detectar signos y síntomas de cualquier estatina relacionados con los eventos adversos. En un voluntario sano estudio cruzado (N 10), la coadministración de una dosis única de 20 mg de simvastatina en el extremo de un régimen de 14 días con 120 mg BID diltiazem SR resultó en un aumento de 5 veces en la AUC media simvastatina frente a simvastatina sola. Los sujetos con un aumento de las exposiciones medias en estado estacionario de diltiazem mostraron un mayor aumento veces en la exposición de simvastatina. simulaciones por ordenador muestran que a una dosis diaria de 480 mg de diltiazem, un 8 a 9 veces significar aumentar en el AUC de simvastatina se puede esperar. Si se requiere la coadministración de simvastatina con diltiazem, limitar las dosis diarias de simvastatina a 10 mg y diltiazem a 240 mg. En una, la etiqueta de diez sujeto aleatorizado abierto, 4 manera estudio cruzado, co-administración de diltiazem (120 mg BID diltiazem SR durante 2 semanas) con una dosis única de 20 mg de lovastatina resultado en 3-4 veces mayor en lovastatina media AUC y Cmáx frente a la lovastatina sola. En el mismo estudio, no hubo ningún cambio significativo en 20 mg sola dosis AUC y Cmax pravastatina durante la coadministración diltiazem. los niveles plasmáticos de diltiazem no se vieron afectados significativamente por la lovastatina o pravastatina. Ahorrar en el coste de Diltiazem con nuestra tarjeta de descuento Diltiazem Asegúrese de preguntarle a su farmacéutico no para sustituir otra tarjeta por los nuestros, como estamos seguros de que ofrecemos el mayor ahorro posible. Preguntas frecuentes No hay capturas a esto. Sólo hay que imprimir la tarjeta, llevarlo a su farmacia, y guardar. 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