Buspar 34

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Denominación Común (y forma de administración) BUSPAR 10 mg Comprimidos COMPRIMIDOS composición que contiene clorhidrato de buspirona 10 mg. CLASIFICACIÓN A farmacológico 2.6.5 tranquilizantes, estructuras diversas. Acción Farmacológica BUSPAR, clorhidrato de buspirona (una azapirona) es un agente ansiolítico. No está químicamente o farmacológicamente relacionado con las benzodiazepinas y en estudios con animales, no parece interactuar directamente con ya sea la benzodiacepina o receptores GABA. Los estudios in vitro pre-clínicos han demostrado que la buspirona tiene una alta afinidad por (5-HT 1A), los receptores sertonin. Sin embargo, en el hombre, los detalles de su mecanismo de acción ansiolítica aún no se han dilucidado. En los seres humanos, BUSPAR se absorbe rápidamente, alcanzando los niveles plasmáticos máximos de 60 a 90 minutos después de la dosificación. La concentración plasmática media de clorhidrato de buspirona parece estar linealmente relacionada con la dosis administrada. La administración de BUSPAR con alimentos da lugar a mayores niveles en sangre de buspirona sin cambios, pero la importancia clínica de este hallazgo es desconocida. BUSPAR es de aproximadamente 95 obligado por las proteínas plasmáticas humanas. En estudios farmacocinéticos medios media plasmática vidas han variado de 2 a 11 horas. BUSPAR se excreta principalmente como metabolitos de clorhidrato de buspirona en la orina. Buspar se metaboliza principalmente por oxidación, que in vitro se ha demostrado que es mediado por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Varios derivados hidroxilados de BUSPAR se producen junto con piperazina 1-pirimidinilo, que es farmacológicamente activo. Este último es de aproximadamente 20 tan activo como BUSPAR en modelos animales, predictivos de la actividad ansiolítica en los seres humanos. aclaramiento de buspirona se reduce en pacientes con insuficiencia hepática, así como en pacientes con función renal alterada. INDICACIONES BUSPAR está indicado para el tratamiento de los trastornos de ansiedad con o sin depresión acompañante. Los pacientes con hipersensibilidad al clorhidrato de buspirona. El embarazo y durante la lactancia. insuficiencia renal grave. enfermedad hepática grave. Los pacientes con antecedentes de trastornos convulsivos. El uso concomitante con nefazodona (ver Interacciones) El uso concomitante con inhibidores de la MAO o dentro de los 14 días siguientes al cese del tratamiento con IMAO. ADVERTENCIAS Buspar puede reducir el umbral de convulsión. Los informes han descrito la aparición de la presión arterial elevada en los pacientes que recibieron tanto Buspar y oxidasa inhibidores de la monoaminooxidasa (sulfato de fenelzina o sulfato de tranilcipromina). DOSIS Y MODO DE EMPLEO La dosis inicial habitual es de 5 mg administrados tres veces al día. Esto puede aumentar por incrementos de 5 mg cada dos o tres días, dependiendo de la respuesta terapéutica, hasta una dosis máxima diaria de 60 mg. La dosis diaria eficaz habitual es de 20 a 30 mg en dosis divididas (ver Precauciones e Interacciones). En vista de buspirones baja propensión a la relajación muscular e inducir tranquilo, los pacientes no pueden notar de inmediato los efectos de la medicación. Además, la experiencia clínica ha indicado también que un tratamiento pocas semanas puede ser necesario antes de la acción ansiolítica completo es evidente. La seguridad y eficacia de este medicamento para un uso prolongado (más de seis meses) no se ha establecido. El zumo de pomelo aumenta las concentraciones plasmáticas de buspirona. Los pacientes que toman BUSPAR deben evitar el consumo de grandes cantidades de jugo de toronja. La utilidad de este medicamento para cada paciente debe ser reevaluado periódicamente. La seguridad y eficacia de BUSPAR en niños menores de 18 años no ha sido establecida. EFECTOS SECUNDARIOS Y PRECAUCIONES ESPECIALES Los efectos secundarios de BUSPAR se observan generalmente al principio del tratamiento farmacológico y pueden mejorar con el uso de la medicación y / o disminución de la dosis. Cuando los pacientes que reciben BUSPARwere en comparación con los pacientes que recibieron placebo, dolor de cabeza, nerviosismo, mareo, náuseas, excitación. mareos y sudoración / clamminess fueron los únicos efectos secundarios que se produjeron con una frecuencia significativamente mayor en el grupo de Buspar que en el grupo placebo. Otros efectos secundarios reportados incluyen insomnio, sequedad de boca, visión borrosa, taquicardia / palpitaciones, dolor en el pecho, disminución de la concentración / pensamiento anormal, depresión, confusión, trastornos del sueño, la ira / hostilidad, congestión nasal, dolor de garganta, zumbido de oídos, dolor abdominal, diarrea , estreñimiento, vómitos, dolores musculoesqueléticos, parestesia / entumecimiento, incoordinación, temblores, cansancio / debilidad, somnolencia, galactorrea, síncope, visión de túnel, retención urinaria y galactorrea femenina. reacciones de hipersensibilidad como erupción cutánea, prurito, urticaria, equimosis y se puede presentar angioedema. BUSPAR debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática o renal moderada, con ajustes de dosis. BUSPAR tiene una baja incidencia de sedación. Sin embargo, sus efectos sobre el SNC en cualquier paciente individual no puede ser predecible. Por lo tanto, los pacientes deben tener cuidado al utilizar un automóvil o utilizar maquinaria compleja hasta que tengan la certeza de que el tratamiento con buspirona no les afecta negativamente. Los síntomas extrapiramidales, incluyendo discinesias (agudos y retardados), reacciones distónicas y rigidez en rueda dentada, despersonalización, labilidad emocional, alucinaciones, psicosis, ataxias. convulsiones, dificultad transitoria con el recuerdo y el síndrome de la serotonina se han producido. Es prudente evitar el uso concomitante de alcohol y buspirona. INTERACCIONES: Los depresores del SNC. Se debe tener precaución en pacientes que reciben depresores del sistema nervioso central incluyendo barbitúricos. Existe un riesgo aditivo de depresión del sistema nervioso central cuando estos medicamentos se toman juntos. Las benzodiazepinas: El uso concomitante de BUSPAR con diazepam dieron lugar a elevación de los niveles en sangre (nordiazepam desmetildiazepam) y con haloperidol en niveles elevados haloperidol. Se debe tener precaución si se considera BUSPAR para su uso concomitante con otras benzodiacepinas metabolizadas a nordiazepam (por ejemplo. Diazepam, prazepam, clordiazepóxido, clorazepato) y con haloperidol u otros butirofenonas. Debido BUSPAR no muestra una tolerancia cruzada con las benzodiazepinas y otros sedantes / hipnóticos medicamentos, no va a bloquear posibles síntomas de retirada con la suspensión del tratamiento con estos medicamentos. Por lo tanto, antes de iniciar la terapia con BUSPAR, es recomendable retirar gradualmente los pacientes, especialmente los pacientes que han estado utilizando un medicamento depresor del sistema nervioso central crónicamente, de su tratamiento previo. Rebote o síntomas de abstinencia pueden ocurrir en períodos de tiempo que varían, dependiendo en parte del tipo de medicamento, y su vida media efectiva de eliminación. En pacientes en los que un período de lavado de benzodiazepina no es factible, benzodiazepina progresiva cónica / retirada puede ser solapada por la terapia de buspirona en unas pocas semanas en pacientes con ansiedad que requieren tratamiento continuado. La interacción potencial con fármacos que inhiben el citocromo P450 3A4 (CYP3A4): La buspirona se ha demostrado in vitro que se metaboliza por el CYP3A4. Esto es consistente con la interacción observada entre la buspirona y la eritromicina, itraconazol y nefazodona y fármacos que inhiben esta isoenzima. En consecuencia, si BUSPAR se va a utilizar en combinación con un potente inhibidor de CYP3A4, una dosis baja de la buspirona (por ejemplo, 2,5 mg B. D.) se recomienda. Posteriormente los ajustes de dosis de estos dos fármacos deben basarse en la respuesta clínica. Nefazodona: La co-administración de buspirona (2,5 mg o 5 mg bd) y nefazodona (250 mg bd) a voluntarios sanos dio lugar a un notable incremento en las concentraciones plasmáticas de buspirona (aumenta hasta 20 veces en la Cmax y hasta 50- veces en el AUC) y la disminución estadísticamente significativa (alrededor de 50) en las concentraciones plasmáticas del metabolito buspirona, 1-pyrimidinylpiperazine. Con B. D. 5mg dosis de buspirona, se observó un ligero aumento en AUC para nefazodona (23) y sus metabolitos hidroxinefazodona (17) y mCPP (9). Otros ISRS: Convulsiones Se han comunicado raramente en pacientes que toman buspirona y los ISRS. experiencia mínima con la combinación de buspirona y antidepresivos ISRS no han mostrado grandes problemas de seguridad. Eritromicina: La co-administración de buspirona (10 mg en una sola dosis) y eritromicina (1,5 g / día durante 4 días) a voluntarios sanos aumento de las concentraciones plasmáticas de buspirona (aumento de 5 veces en la Cmax y un aumento de 6 veces en AUC). Estas interacciones farmacocinéticas fueron acompañados por un aumento en los eventos adversos atribuibles a la buspirona. Si los dos fármacos se van a utilizar en combinación, se recomienda una dosis baja de la buspirona (por ejemplo, 2,5 mg b. d). ajustes de dosis posteriores de cualquiera de los fármacos deben basarse en la respuesta clínica. Diltiazem: Enhanced efectos y aumento de la toxicidad de la buspirona puede ser posible cuando la buspirona se administra con diltiazem. ajustes de dosis posteriores de cualquiera de los fármacos deben basarse en la respuesta clínica. Verapamilo: Enhanced efectos y aumento de la toxicidad de la buspirona puede ser posible cuando la buspirona se administra con verapamilo. Sunsequent ajustes de dosis de estos dos fármacos deben basarse en la respuesta clínica rifampicina. La coadministración de BUSPAR con rifampicina disminuye las concentraciones plasmáticas y efectos farmacodinámicos de la buspirona zumo de pomelo: La coadministración de BUSPAR (10 mg como dosis única) con el jugo de toronja doblemente concentrado (200 ml tds durante 2 días) aumento de las concentraciones de buspirona de plasma (4, aumento de 3 veces en la Cmax y el aumento de 9,2 veces en el AUC). Los pacientes que reciben buspirona deben evitar el consumo de grandes cantidades de jugo de pomelo. (Véase Dosis e instrucciones de uso). Otros inhibidores e inductores de CYP3A4: Cuando se administró con un potente inhibidor de CYP3A4, una dosis baja de buspirona, se utilizan con precaución, se recomienda. Cuando se utiliza en combinación con un potente inductor de CYP3A4, puede ser necesario un ajuste de la dosis de buspirona para mantener buspirones ansiolítico afecta. Itraconazol: La co-administración de buspirona (10 mg en una sola dosis) e itraconazol (200 mg / día durante 4 días) a voluntarios sanos aumento de las concentraciones de buspirona plasma (aumento de 13 veces en la Cmax y el aumento de 19 veces en el AUC). Estas interacciones farmacocinéticas fueron acompañados por un aumento de la incidencia de eventos adversos atribuibles a la buspirona. Si los dos fármacos se van a utilizar en combinación, se recomienda una dosis baja de la buspirona (por ejemplo, 2,5 mg b. d). ajustes de dosis posteriores de cualquiera de los fármacos deben basarse en la respuesta clínica. Conocidos Síntomas de sobredosis e indicación de su TRATAMIENTO A continuación se observaron con mayor frecuencia con la sobredosis: náuseas, vómitos, mareos, depresión del sistema nervioso central, somnolencia, miosis y molestias gástricas. Tratamiento: medidas sintomáticas y de apoyo deben administrarse junto con un lavado gástrico inmediato. BUSPAR no se elimina por hemodiálisis metabolito 1-PP se elimina parcialmente mediante hemodiálisis No existe un antídoto específico conocido para BUSPAR. IDENTIFICACIÓN BUSPAR 10 mg: Comprimido blanco, biconvexos pillowshape rectangular con bisect e impresionado en un lado de la tableta. PRESENTACIÓN securitainers de plástico que contienen 60 Buspar 10 mg comprimidos tienda INSTRUCCIONES DE ALMACENAMIENTO en un lugar fresco bajo 25C. Proteger de la luz. Mantener bien cerrado. Mantener fuera del alcance de los niños. NÚMEROS DE REGISTRO Buspar 10 mg. R / 2.6.5 / 183 NOMBRE Y DIRECCIÓN DE NEGOCIO SOLICITANTE Bristol-Myers Squibb (Pty) Ltd 47 Van Buuren carretera BEDFORDVIEW 2008 FECHA DE PUBLICACIÓN DE ESTE INSERT Paquete de Abril de 2003 Actualizado en este sitio: Junio ​​2005 Fuente: Industria Farmacéutica SAEPI PRINCIPAL NOMBRE COMERCIAL ÍNDICE GENÉRICO información de realimentación nombre de índice presentado por Sistemas de Información de Derechos de Autor 1996-2005 Malahyde